引用本文:	张佳佳,郭传龙,王立军,史大永.卤代噻唑胺基类化合物TSC-2c的抗肿瘤活性机制研究[J].海洋科学,2020,44(5):53-59.

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卤代噻唑胺基类化合物TSC-2c的抗肿瘤活性机制研究
张佳佳^1,2,3, 郭传龙^1,2,4, 王立军^1,2,3, 史大永^1,2,5,3
1.中国科学院实验海洋生物学重点实验室中国科学院海洋研究所, 山东青岛 266071;2.海洋药物与生物制品功能实验室, 青岛海洋科学与技术试点国家实验室, 山东青岛 266235;3.中国科学院大学, 北京 100049;4.青岛科技大学, 山东青岛 266000;5.山东大学, 山东济南 250000

摘要:

三阴性乳腺癌是一种具有高度转移性，侵袭性的乳腺癌亚型，是女性易患且预后较差的肿瘤之一。本课题组修饰合成的噻唑胺基类杂化物TSC-2c具有对MDA-MB-231细胞独特的敏感性，细胞半数抑制率达到了4.45 μM，且对正常细胞无毒副作用。本文中采取细胞划痕、Transwell小室、克隆形成、流式细胞术等方法，研究了该化合物对MDA-MB-231细胞迁移、侵袭、克隆斑形成及细胞凋亡的影响。结果表明，TSC-2c通过增加细胞凋亡比例，显著影响了MDA-MB-231细胞的增殖、迁移和侵袭能力，对三阴性乳腺癌的药物研发及治疗具有重要理论意义。

关键词: 卤代噻唑胺基 TSC-2c 三阴性乳腺癌抗肿瘤

DOI：10.11759/hykx20200106002

分类号:R979.1

基金项目:NSFC-山东联合基金（U1706213）；国家自然科学基金（81703354）；山东省重点研究开发项目（2018GSF118200）；中国科学院前沿科学重点研究项目（QYZDB-SSW-DQC014）；国家海洋科学技术实验室支持的“鳌山人才计划”（2015ASTP）

Mechanism of the antitumor activity of bromophenol-thiazolylhydrazone hybrids TSC-2c

ZHANG Jia-jia^1,2,3, GUO Chuan-long^1,2,4, WANG Li-jun^1,2,3, SHI Da-yong^1,2,5,3

1.Key Laboratory of Experimental Marine Biology, Institute of Oceanology, Chinese Academy of Sciences, Qingdao 266071, China;2.Laboratory for Marine Drugs and Bioproducts of Pilot Qingdao National Laboratory for Marine Science and Technology(Qingdao), Qingdao 266235, China;3.University of Chinese Academy of Sciences, Beijing 100049, China;4.Qingdao University of Science and Technology, Qingdao 260000, China;5.State Key Laboratory of Microbial Technology, Shandong University, Jinan 250000, China

Abstract:

Triple-negative breast cancer (TNBC) is one of the most aggressive breast cancer subtypes. To date, there is no clinically available targeted therapy for patients diagnosed with TNBC. Our group designed and synthesized bromophenol-thiazolylhydrazone hybrid TSC-2c, which is sensitive to MDA-MB-231, with an IC₅₀ of 4.45 mM. TSC-2c is not toxic to healthy cells. In this article, we study how TSC-2c affects MDA-MB-231 migration, invasion, clonal expansion, and apoptosis. We found that TSC-2c increases the apoptosis ratio and inhibits the cell proliferation, migration, and invasion ability of MDA-MB-231. Our findings are significant for drug development and TNBC treatment.

Key words: halide thiazolamine TSC-2c triple-negative breast cancer anticancer